核药和RDCs的市场潜力

目前，核药、特别是RDCs药物的研发主要聚焦于癌症中。根据世界卫生组织国际癌症研究机构（WHO IARC）的数据显示，2022年全球五种主要癌症新增病例达到将近2000万例（19,956,054），致死人数超过900万（9,736,520）。据估计，到2050年，全球癌症发病人数可能飙升至3530万。随之，用于癌症治疗的花费也将显著增加。放射药物市场的发展同样不容忽视，根据 BCC Research 的预测，该市场规模将从2021年的约182亿美金增长到2026年的285亿美金，年复合增长率达到9.4%。

在男性中，前列腺癌的发病率最高，而针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）的 RDCs 正是研发的重点项目之一（预计其在前列腺癌药物支出上的五年复合增长率将达到21%）。PSMA 是前列腺腺体里一种常见的跨膜蛋白，但在患癌症时，PSMA 的表达量会显著增加，且其表达量与癌症的恶性程度紧密相关，这使它成为攻克前列腺癌的理想靶点。

此此外，在 PET/CT 和 MRI 等影像学检测中不可或缺的角色正是放射性药物和 RDCs。这其中，得到 FDA 审核的 RDCs 主要承担着 PET 成像的任务；这就直接说明，RDCs 的市场需求和 PET 设备的普及程度有着直接的关系。然而，在全球范围内，PET 设备的分布却显示出明显的不均态势。对照 IAEA 的 IMAGINE 数据库，我们发现高收入国家平均每 100 万人能接触到 3.522 台 PET 扫描器，而上中等收入、中等偏下收入以及低收入国家这个数字分别是 0.301、0.155 和仅仅 0.004。

考虑到全球范围内癌症发病率的上升趋势以及 PET 的潜在获取性，不难推断出，RDCs 市场的增长潜力只会越来越大。

近年FDA批准核药回顾

Novartis无疑在放射性药物和 RDCs 领域里扮演着关键角色。以下的内容，我们将向您展示自 2016 年以来，所有得到 FDA批准的放射性药物和 RDCs，以此描绘出全面的市场竞争画面。

2023-05通过FDA批准上市

由Blue Earth Diagnostics研发和销售

Flotufolastat F-18（18F-rhPSMA-7.3）是一种附带 18F 核素的配体，靶向 PSMA 蛋白。该物质主要用于疑似发生转移或复发的前列腺癌男性患者的 PET 影像检测。相较于其他形式的立体异构体，Flotufolastat F-18 能更快地从血液、肝和肾中排出，且能在肿瘤处高度积累。此外，它的半衰期更长，能够实现大批量生产，这些特点使其在癌症诊断中显得尤为重要。

2022-03通过FDA批准上市

由Radiomedix开发，由Novartis销售

Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan 是一种治疗前列腺癌的创新药，适用于治疗检测到 PSMA 阳性的、对常规去势治疗产生抵抗的转移性前列腺癌。该治疗剂由放射性同位素 Lu-177 构成，并且能特异性地靶向 PSMA 蛋白。通过这种精准的靶向机制，Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan 得以在前列腺癌的治疗上显示出应用前景，为患者提供了新的希望。

最初在2020-12通过FDA批准上市

由UCLA&UCSF销售

在2021-12通过FDA批准上市

由Telix销售

在2022-03通过FDA批准上市

由Novartis销售

68Ga-PSMA-11是首款用于检测患有前列腺癌的男性中 PSMA 阳性病灶的 PET 成像药物，由加州大学洛杉矶分校（UCLA）和加州大学旧金山分校（UCSF）联手研发。起初，这款药物仅能通过 UCLA 和 UCSF 获得，但是由于NDA提交时采取了特殊的审查策略，原来的市场独家经营权被终止，使得其他 PET 成像供应商可以直接提交仿制药 ANDA 的申请。后来在2021年12月和2022年3月，FDA 又批准了两款该药物分子的创新药。

在2021-05通过FDA批准上市

由Progenics销售

Piflufolastat F18，也称作[F-18]-DCFPyL，是一种基于尿素的 F18 核药，可以与 PSMA 蛋白结合，进而通过 PET 成像技术清晰显示前列腺癌细胞。该药物在2021年5月被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为 Pylarify。到了2023年7月，欧洲药品管理局（EMA）也批准了它的上市，商品名为 PYLCLARI，用于确诊前列腺癌的初期分期和识别癌症复发的位置。

在2020-09通过FDA批准上市

由RadioMedix和Curium研发和销售

Copper Cu-64 dotatate 是一种铜标记（64Cu）生长素抑制激素药物，专为神经内分泌肿瘤的 PET 成像设计。与 68Ga 标记的生长素抑制激素类药物相比，它有几个明显的优势，包括更长的半衰期、能够每天进行一次制备，以及更低的正电子释放能量，从而能够提供更高的成像分辨率。尽管需要更多的研究来评估 Copper Cu-64 dotatate 与其他示踪剂之间的性能对比，但是目前的数据显示，使用 Copper Cu-64 dotatate 进行的 PET 成像在检测病灶方面的表现优于使用 111In-DTPA-octreotide 进行的 SPECT 成像，能够检测到两倍数量的病灶。该药物的作用靶点是生长抑素受体（SSTR）。

在2019-08通过FDA批准上市

由UIHC PET Imaging销售

Edotreotide gallium Ga-68 （Ga-68-DOTATOC）是由 8 个氨基酸组成的肽并结合到螯合分子 DOTA，进而与放射性同位素Ga-68 形成复合物。这种复合物可在 PET 成像中使用，用于探测识别 SSTR 阳性的神经内分泌瘤。

在2018-01通过FDA批准上市

由Advanced Accelerator Applications （Novartis的公司）研发和销售

Lutetium Lu 177 dotatate 是一种用于治疗胃肠道及胰腺的神经内分泌瘤的核药。这种药物与其他类生长素抑制激素药物相比，在肿瘤中的放射性吸收更为高效（177Lu），并提供更稳定的药效持续时间。它主要针对 SSTR，在减少全身放射性残留方面表现得更好，这表明 Lutetium Lu 177 dotatate 对骨髓的毒性风险较低。

在2016-06通过FDA批准上市

由Advanced Accelerator Applications （Novartis的公司）研发和销售

Dotatate gallium （68Ga）是一种放射性标记的生长素抑制激素2型受体类似物，主要用于 SSTR 阳性的神经内分泌瘤 PET 成像。这种药物不仅对 SSTR 2型受体有极高的结合亲和力，还可以迅速从身体的非目标区域排出，因此它是进行此类肿瘤成像的绝佳选择。利用 Ga-68 dotatate 的这一特质，通过捕捉与 SSTR 相关的闪烁显像，我们能够获得高度敏感的诊断信息；而这些信息会随肿瘤分级的不同而变化，进而提高了诊断的准确性和价值。

参考

https://www.iarc.who.int/infographics/global-cancer-burden-growing-amidst-mounting-need-for-services/

https://www.bccresearch.com/market-research/healthcare/radiotherapy-technologies-markets-report.html

https://www.iqvia.com/insights/the-iqvia-institute/reports-and-publications/reports/global-oncology-trends-2023

https://humanhealth.iaea.org/HHW/DBStatistics/IMAGINEMaps4.html

Hyväkkä, A. et al. More Than Meets the Eye: Scientific Rationale behind Molecular Imaging and Therapeutic Targeting of Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA) in Metastatic Prostate Cancer and Beyond. Cancers 13, 2244 (2021).